Линкомицин

Действующее вещество: линкомицин 0,25 г;Вспомогательные вещества: аэросил, кальция стеарат, микрокристаллическая целлюлоза.

Линкомицин - антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически, при более высоких дозах оказывает бактерицидное действие. Антибактериальный механизм основан на принципе обратимого связывания линкомицина с 50S субъединицей рибосомы бактерий, что приводит к нарушению процесса синтеза белка и гибели микроорганизма.  Препарат активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus spp. включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. (в т.ч. на Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Сorynebacterium diphtheriae; грамположительных анаэробов: Actinomices spp., Bacteroides spp., Сlostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; внутриклеточных возбудителей Mycoplasma spp.  Не действует на Enterococcus faecalis, грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы и простейшие. Устойчивость развивается медленно.ФармакокинетикаПри пероральном приеме линкомицина гидрохлорид быстро всасывается из пищеварительного тракта, если принимается натощак. Биодоступность составляет 20 - 40 % от принятой дозы. Препарат распределяется по всему организму, проникает в большинство жидкостей и тканей (печень, почки, миокард, легкие, в том числе в костную ткань, где накапливается в относительно высоких концентрациях). Сквозь гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве, но проницаемость повышается при менингите. Проникает также сквозь плаценту и выделяется с молоком матери. Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Связывание с белками уменьшается с увеличением концентрации препарата в плазме крови и, в среднем, составляет 70 - 76 %.  Период полувыведения у больных с нормальной функцией печени и почек 4 - 6 часов, у больных с терминальной почечной недостаточностью 10 - 20 часов. После однократного приема препарата внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 - 4 часа.  Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом (примерно 30 - 40 % от принятой внутрь дозы выводится с калом за 72 часа).

Назначают Линкомицин при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: 

Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, беременность.

Головокружение, слабость, расслабление скелетной мускулатуры, гипотония, лейкопения, тромбоцитопения.

Внутрь взрослым назначают по 500 мг 3-4 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции назначают внутримышечно по 600 мг 1 или 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 8 г. Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет назначают внутрь в суточной дозе 30 мг/кг массы тела, при тяжелых инфекциях - до 60 мг/кг.

Не рекомендуется применять Линкомицин одновременно с: 

При появлении признаков псевдомембранозного энтероколита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол ( колестирамин ), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин - внутрь, в суточной дозе 0,5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин. На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по "жизненным" показаниям.