Физиотенз таб п/о 0,4мг N28 (Эбботт)

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,4 мг содержит: Действующее вещество: моксонидин 0,4 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 95,60 мг, повидон К25 –

0,70 мг, кросповидон – 3,00 мг, магния стеарат – 0,30 мг.

Оболочка: гипромеллоза – 1,30 мг, этилцеллюлозы водная дисперсия 30 % – 4,0 мг (в пересчете на сухое вещество – 1,20 мг), макрогол – 0,25 мг, тальк – 0,875 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) – 0,125 мг, титана диоксид (Е 171) – 1,25 мг.

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желу- дочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов

снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давле- ние (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопро- тивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двой- ных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях.

Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов в артери- альной гипертинзией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемон- стрировали, что при сходном снижении артериального давления, применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15 % против 11 %; р < 0,05).

Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в срав- нении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Артериальная гипертензия.

• повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонен- там препарата;

• ангионевротический отек в анамнезе;

• синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;

• тяжелая печеночная недостаточность;

• выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя ме- нее 50 уд./мин);

• атриовентрикулярная блокада II или III степени;

• острая и хроническая сердечная недостаточность;

• период грудного вскармливания;

• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальаб- сорбция глюкозы-галактозы;

• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и без- опасности).

С осторожностью

Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии), забо- левания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабиль- ная стенокардия, ранний постинфарктный период), заболевания перифериче- ского кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночная недостаточность; беременность.

Беременность

Клинические данные о применении лекарственного препарата Физиотенз® у беременных отсутствуют.

В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.

Физиотенз® следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенци- альный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения лекарственного

препарата Физиотенз® в период лактации, грудное вскармливание необходи- мо прекратить.

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксони- дин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях препарата Физиотенз®, отмечены следующие побочные эф-

фекты. Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соот- ветственно следующему: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100); включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной нервной системы:

Часто: головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница. Нечасто: обморок*, повышенная возбудимость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикар- дия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: сухость во рту.

Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: кожная сыпь, зуд.

Нечасто: ангионевротический отек.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Нечасто: звон в ушах.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Часто: боль в спине. Нечасто: боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто: астения.

Нечасто: периферические отеки.

(* - частота сопоставима с плацебо).

Внутрь, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза препарата Физиотенз® составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии. Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе - 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг в сутки.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с уме- ренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин). 

Cовместное применение моксонидина с другими гипотензивными средства- ми приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотен- зивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антиде- прессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизато- ров, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функ- ции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект прoизвoдныx бензодиазе- пина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключе- но его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем ка- нальцевой секреции.

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального ис- хода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания.

Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

Лечение: Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).

Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).

В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять пара- доксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД.

В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрику- лярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Физиотенз® и замедлением ат- риовентрикулярной проводимости не может быть полностью ислючена. Та- ким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторож- ность.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета- адреноблокаторов и препарата Физиотенз® сначала отменяют бета- адреноблокаторы и лишь через несколько дней Физиотенз®.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препа- рата Физиотенз® приводит к повышению АД.

Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Физиотенз® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.

У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердеч- но-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препара- тов, поэтому терапию препаратом Физиотенз® следует начинать с минималь- ной дозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и меха- низмами

Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились.

Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения мок- сонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.