Антиква Рапид таб дисперг 120мкг N30 (Фармстандарт)

Действующее вещество: десмопрессина ацетат (в пересчете на десмопрессин) - 0,120 мг. Вспомогательные вещества: натрия стеарил фумарат, маннитол, кроскармеллоза натрия.

Биодоступность десмопрессина в сублингвальной форме в дозах 200, 400 и 800 мкг составляет около 0,25%. Максимальная концентрация (Cmax) десмопрессина в плазме крови достигается в течение 0,5-2 часов после приема препарата и прямо пропорциональна величине принятой дозы: после приема 200, 400 и 800 мкг Сmax составляла 14 пг/мл, 30 пг/мл и 65 пг/мл соответственно. Десмопрессин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Десмопрессин выводится почками, период полувыведения составляет 2,8 часа. Препарат Антиква Рапид содержит десмопрессин - структурный аналог естественного гормона аргининвазопрессина, полученный в результате изменений в строении молекулы вазопрессина. Эти структурные изменения приводят, в сочетании со значительно усиленной антидиуретической способностью, к менее выраженному действию на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов по сравнению с вазопрессином, что обусловливает отсутствие нежелательных спастических побочных эффектов. В отличие от вазопрессина действует более длительно и не вызывает повышения артериального давления (АД). Препарат увеличивает проницаемость эпителия дистальных извитых канальцев нефрона для воды и повышает ее реабсорбцию. Применение препарата Антиква Рапид при центральном несахарном диабете приводит к уменьшению объема выделяемой мочи и одновременному повышению осмолярности мочи и снижению осмолярности плазмы крови. Это приводит к снижению частоты мочеиспускания и уменьшению ночной полиурии.

Несахарный диабет центрального генеза; полиурия/полидипсия после гипофизэктомии или операций в области «турецкого седла»; первичный ночной энурез у взрослых и детей старше 5 лет; ноктурия у взрослых, связанная с ночной полиурией (повышенное мочеобразование в ночное время, превышающее емкость мочевого пузыря и вызывающее необходимость вставать ночью более одного раза с целью опорожнения мочевого пузыря) – в качестве симптоматической терапии.

Повышенная чувствительность к десмопрессину или любому вспомогательному веществу препарата; привычная или психогенная полидипсия (с объемом мочеобразования 40 мл/кг/24 часа); диагностированная или подозреваемая сердечная недостаточность и другие состояния, требующие назначения мочегонных препаратов; гипонатриемия, в том числе в анамнезе; почечная недостаточность средней и тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 50 мл/мин); синдром неадекватной продукции антидиуретического гормона; детский возраст до 5 лет; возраст 65 лет и старше – при применении для симптоматической терапии ноктурии; полидипсия при хроническом алкоголизме.

Применение препарата без сопутствующего ограничения потребления жидкости может привести к задержке жидкости и/или гипонатриемии, которые могут быть бессимптомными или сопровождаться следующими симптомами: - головной болью, - тошнотой и/или рвотой, - увеличением массы тела; - в тяжелых случаях – судорогами, которые сочетаются с нарушением сознания вплоть до длительной потери сознания. Эти симптомы особенно характерны для детей или пожилых людей, в зависимости от их общего состояния. Частота побочных эффектов: - очень часто (≥ 1/10), - часто (≥ 1/100 до <1/10), - нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), - редко (≥ 1/10000 до <1/1000), - очень редко (<1/10000), - частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют, выявлены в ходе пострегистрационного применения десмопрессина). При применении у взрослых. В таблице приведены побочные реакции и указана частота их возникновения на основании данных, полученных в ходе клинического исследования у пациентов с ноктурией (N=1557) и при пострегистрационном применении препарата по всем показаниям к применению (в т. ч. при несахарном диабете). Нарушения со стороны иммунной системы: частота не установлена: анафилактические реакции. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто: гипонатриемия частота не установлена: обезвоживание*, гипернатриемия*. Нарушения психики: нечасто: бессонница, редко: спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто: головная боль, часто: головокружение, нечасто: сонливость, парестезия, частота не установлена: судороги, астения*, кома. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: снижение остроты зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: вертиго. Нарушения со стороны сердца: нечасто: ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны сосудов: часто: артериальная гипертензия, нечасто: ортостатическая гипотензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нечасто: диспепсия, метеоризм, вздутие живота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: усиление потоотделения, зуд, кожная сыпь, крапивница, редко: аллергический дерматит. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: мышечные спазмы, миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто: нарушение функции мочевого пузыря, нарушение мочевыведения. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: периферические отеки, чувство усталости, нечасто: чувство дискомфорта, боль в груди, гриппоподобный синдром. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто: увеличение массы тела, увеличение активности ферментов печени, гипокалиемия. * нежелательные реакции наблюдались только у пациентов с несахарным диабетом. Применение у детей В таблице приведены побочные реакции и указана частота их возникновения на основании данных, полученных в ходе клинического исследования (N=1923) и при пострегистрационном применении препарата для лечения первичного ночного энуреза у детей. Нарушения со стороны иммунной системы: частота не установлена: анафилактические реакции. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота не установлена: гипонатриемия. Нарушения психики: нечасто: эмоциональная лабильность, проявление агрессии, редко: тревожность, ночные кошмары, резкая смена настроения, частота не установлена: изменение поведения, эмоциональные расстройства, депрессия, галлюцинации, бессонница. Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль, редко: сонливость, частота не установлена: нарушение внимания, психомоторная гиперактивность, конвульсии. Нарушения со стороны сосудов: редко: артериальная гипертензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота не установлена: носовое кровотечение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: тошнота, рвота, диарея, боль в области желудка. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота не установлена: аллергический дерматит, кожная сыпь, усиление потоотделения, крапивница. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: нарушение функции мочевого пузыря, нарушение мочевыведения. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто: периферические отеки, чувство усталости, редко: раздражительность.

Внутрь, держать во рту до полного растворения. Таблетки, диспергируемые в полости рта, не следует брать мокрыми руками, так как таблетка может начать растворяться. НЕ ЗАПИВАТЬ ТАБЛЕТКУ ЖИДКОСТЬЮ! Оптимальная доза препарата Антиква® Рапид подбирается индивидуально. Соотношения дозировок между таблетками для приема внутрь и таблетками, диспергируемыми в полости рта, приведены ниже: Таблетки (0,1 мг) - Таблетки, диспергируемые в полости (60 мкг). Таблетки (0,2 мг) - Таблетки, диспергируемые в полости рта (120 мкг) Препарат Антиква® Рапид необходимо принимать через некоторое время после еды, так как прием пищи снижает абсорбцию препарата и его эффективность. Несахарный диабет центрального генеза и полиурия/полидипсия после гипофизэктомии  или операций в области «турецкого седла». В начале лечения оптимальная доза препарата определяется врачом индивидуально с учетом показателей осмолярности и объема мочи. Во время проведения терапии необходимо контролировать продолжительность сна и водно-электролитный баланс. Рекомендуемая начальная доза препарата Антиква® Рапид 60 мкг 3 раза в день. В последующем дозу изменяют в зависимости от наступления терапевтического эффекта. Рекомендуемая дневная доза находится в пределах 120-720 мкг. Оптимальной поддерживающей дозой является 60-120 мкг 3 раза в день. При появлении признаков задержки жидкости/гипонатриемии следует прекратить терапию и скорректировать принимаемую дозу препарата.
Первичный ночной энурез. Оптимальная терапевтическая доза определяется индивидуально и корректируется с учетом ответа пациента на лечение. Рекомендуемая начальная доза 120 мкг на ночь. При отсутствии эффекта доза может быть увеличена до 240 мкг. Во время лечения необходимо ограничивать прием жидкости в вечернее время. При появлении признаков задержки жидкости/гипонатриемии следует прекратить терапию и скорректировать принимаемую дозу препарата. Рекомендуемый курс непрерывного лечения составляет 3 месяца. Решение о продолжении лечения принимается на основании клинических данных, которые будут наблюдаться после отмены препарата в течение 1 недели. Рекомендуемая начальная доза 60 мкг на ночь. При отсутствии эффекта в течение 1 недели увеличивают до 120 мкг и в последующем до 240 мкг при увеличении дозы с частотой не более 1 раза в неделю. Если после 4 недель лечения и коррекции дозы адекватного клинического эффекта не наблюдается, продолжать прием препарата не рекомендуется. Необходим контроль за соблюдением ограничения приема жидкости. Особые группы пациентов. Пациенты пожилого возраста. Противопоказано применение препарата в возрасте 65 лет и старше для симптоматической терапии ноктурии. У пациентов в возрасте 65 лет и старше применять препарат для лечения несахарного диабета следует с осторожностью. При назначении десмопрессина пациентам пожилого возраста необходимо контролировать содержание натрия в плазме крови перед началом лечения, через 3 дня после начала лечения или при повышении дозы, а также при необходимости в течение приема препарата.

Трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серото-нина, хлорпромазин, хлорпропамид, карбамазепин и другие препараты, способные вы-звать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, могут усиливать ан-тидиуретический эффект десмопрессина и повышать риск задержки жидкости и гипо-натриемии. Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) при совместном применении с десмопрессином могут индуцировать задержку жидкости и гипонатриемию. Сочетание с лоперамидом может привести к трехкратному повышению концентрации десмопрессина в плазме и увеличить риск возникновения побочных эффектов (задержка жидкости, гипонатриемия). Есть вероятность, что другие препараты, понижающие тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, могут обладать сходным эффектом. При одновременном применении с окситоцином следует принимать во внимание усиле-ние антидиуретического эффекта и снижение маточной перфузии. Клофибрат может усилить антидиуретическое действие десмопрессина. При одновремен-ном применении препарата Антиква® Рапид с вышеперечисленными препаратами для профилактики гипонатриемии необходимо регулярное определение концентрации натрия в плазме крови. Прием глибенкламида и препаратов лития может уменьшить антидиуретическое действие десмопрессина. Взаимодействие с лекарственными средствами, метаболизирующимися в печени, малове-роятно, поскольку десмопрессин не оказывает существенного влияния на печеночный метаболизм согласно результатам исследования микросом печени in vitro. Исследования in vivo не проводились.

Симптомы передозировки могут возникнуть в случае применения десмопрессина в слишком высокой дозе или при чрезмерном потреблении жидкости одновременно или вскоре после приема десмопрессина. Симптомы передозировки: увеличение массы тела вследствие задержки жидкости, головная боль, тошнота, в тяжелых случаях – гипергидратация (водная интоксикация), сопровождающаяся судорогами, спутанностью или потерей сознания. Передозировка может наблюдаться у детей в раннем возрасте в связи с недостаточно тщательным подбором дозы. Лечение. В случае передозировки, в зависимости от степени ее выраженности, следует уменьшить дозу препарата, увеличить время между приемом препарата в течение дня или прекратить прием препарата. При подозрении на отек головного мозга необходима немедленная госпитализация в отделение реанимации. При появлении судорог требуется немедленное проведение интенсивной терапии. Специфический антидот десмопрессина не известен. Для индукции диуреза возможно применение диуретиков, таких как фуросемид, с одновременным контролем содержания электролитов в плазме крови.

Обязательным является ограничение до минимума приема жидкости за 1 час до приема и в течение 8 часов после приема препарата у пациентов при первичном ночном энурезе и ноктурии. Несоблюдение правил приема препарата может стать причиной задержки жидкости в организме и/или гипонатриемии, которые могут проявляться следующими симптомами: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, увеличение массы тела, в тяжелых случаях – отек мозга, судороги и кома. Безопасность препарата при длительном приеме в случаях ночного энуреза не исследовалась. Пациентов необходимо тщательно проинструктировать о необходимости соблюдения режима потребления жидкости. Следует предупредить пациента о необходимости избегать перегрузки жидкостью и прекратить прием десмопрессина на фоне рвоты и диареи, до тех пор, пока не восстановится водный баланс. Перед началом лечения следует убедиться в согласии пациента ограничивать потребление жидкости. Риск гипонатриемических судорог, вызванных гипонатриемией, может быть сведен к минимуму при условии применения рекомендованной начальной дозы десмопрессина и исключения сопутствующего применения препаратов, повышающих секрецию антидиуретического гормона. Для диагностики ночной полиурии у пациентов с ноктурией за 2 дня до начала лечения необходимо следить за частотой и объемом мочевыведения. Увеличение мочеобразования в ночное время, превышающее емкость мочевого пузыря или превышающее 1/3 часть суточного объема мочи, рассматривается как ночная полиурия. При приеме десмопрессина для лечения ночного энуреза наблюдались случаи отека мозга и судорог у здоровых детей и подростков. На основании доступной информации можно сделать заключение, что наиболее высок риск развития отека мозга и судорог в первую неделю приема препарата. Наиболее часто гипонатриемия возникает у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) с несахарным диабетом с исходно низкой концентрацией натрия в плазме крови и полиурией 2,8-3 л в сутки. Препарат Антиква Рапид применяют у них с особой осторожностью. При применении препарата в этих случаях необходимо определять концентрацию натрия в плазме крови до начала приема препарата, через 3 дня после начала приема и при каждом увеличении дозы. Необходимо контролировать состояние пациента в течение всего периода приема препарата Антиква Рапид. Препарат Антиква Рапид необходимо применять с осторожностью у пациентов с хронической почечной недостаточностью, фиброзом мочевого пузыря, муковисцидозом, ишемической болезнью сердца, артериальной гипертензией, с потенциальным риском повышения внутричерепного давления; нарушением водно-электролитного баланса; у пациентов с риском развития тромбозов; при беременности, в том числе при преэклампсии; у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) при применении для лечения несахарного диабета. У пациентов с артериальной гипертензией или хроническим заболеванием почек возможно развитие симптомов, указанных в разделе «Побочное действие». Особую осторожность следует проявлять при применении препарата Антиква Рапид у детей и пожилых пациентов, или пациентов с риском повышения внутричерепного давления, стараясь предотвратить задержку жидкости в организме. Пациенты и, при применении препарата у детей, их родители должны быть проинформированы о необходимости ограничить потребление жидкости и о прекращении приема десмопрессина в случае головной боли и/или тошноты, рвоты, системных инфекционных заболеваний и повышения температуры, и не возобновлять прием вплоть до нормализации водно-электролитного баланса. Для снижения риска развития гипонатриемии или задержки жидкости необходимо уменьшить потребление жидкости в следующих случаях: • при приеме лекарственных препаратов, приводящих к синдрому неадекватной продукции антидиуретического гормона (трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хлорпромазин, хлорпропамид и карбазепин); • при сопутствующем применении НПВП В ходе лечения следует контролировать изменение массы тела. Применение препарата у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) для симптоматической терапии ноктурии противопоказано. Следует оценить наличие дисфункции мочевого пузыря и обструкции уретры перед началом лечения. В случаях острого возникновения недержания мочи, дизурии и/или ноктурии, инфекции мочевыводящих путей, при подозрении на опухоль мочевого пузыря или предстательной железы, при наличии полидипсии и декомпенсированного сахарного диабета, необходимо провести диагностику и лечение указанных состояний и заболеваний до начала лечения препаратом Антиква Рапид. Перед началом лечения необходимо провести терапию недостаточности функции коры надпочечников или щитовидной железы.